腫瘍、CNSおよび炎症におけるキナーゼ阻害剤

大きな可能性を秘めた画期的プログラム

キナーゼは、増殖、細胞周期進行、代謝、生存・アポトーシス、DNA損傷修復、運動、微細環境に対する応答等、ほとんど全ての細胞機能調節において重要な役割を果たしています。キナーゼはヒトゲノム中の500種類を超えるタンパク質の一族であり、これを標的とすることは、400以上の適応症をねらうことになります。

キナーゼの活性部位は相互に非常に近似しているため、強力かつ選択的な阻害剤を同定する新しいアプローチが重要になります。オンコデザインはNanocyclixテクノロジー・モジュールを用い、強力で標的を絞った方法により、既知キナーゼだけでなく、これまで探索されてこなかったキナーゼも阻害する分子を同定します。

さらにNanocyclix阻害剤は、その分子量が小さい(多くは従来のキナーゼ阻害薬の半分)ため、非大環状阻害薬の問題である細胞膜や血液脳関門通過が容易です。

Nanocyclixキナーゼの標的分子間相互作用は、主として形状認識によってエントロピーエネルギーを失うことなく管理されるため、サブファミリーに属する極めて類似したキナーゼ間であっても完璧な選択性が確保されます。

PIPE 05122017

詳細についてはぜひお問い合わせください。

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